CHEMRES

Responsable de 9,6 millions de décès dans le monde en 2018 et de dépenses publiques conséquentes (1160 milliards de dollars US en 2011), le cancer représente un enjeu sociétal de premier ordre. De plus, les phénomènes de multirésistance (MultiDrug Resistance, MDR) en chimiothérapie constituent un problème grandissant dans le traitement du cancer, les abolir permettrait un gain d’efficacité du traitement tout en réduisant la charge d’effets secondaires et/ou indésirables ainsi que le coût et la durée du traitement.Les chimiothérapies actuelles deviennent inefficaces par l’apparition de résistances. Ainsi,  la protéine BCPR/ABCG2 (famille des transporteur ATP-Binding Casette) joue un rôle primordial dans l’efflux des agents anticancéreux hors des cellules qui se traduit par une diminution rapide de l’effet des anticancéreux et, ultimement, à l’échec des traitements (la moitiés de cancers et jusqu’à 90 % dans le cas de cancers métastatiques). Six anticancéreux majeurs subissent le mécanisme de résistance de BCRP.

Le projet CHEMRES a pour objectif de développer un inhibiteur  sélectif et non toxique  de BCRP/ABCG2 qui puisse bloquer l’efflux des agents anticancéreux des cellules et donc restaurer la sensibilité des cellules cancéreuses à la chimiothérapie.

Le projet concentre ses efforts sur 4 dérivés de MBL-II-141 sélectionnés pour leur sélectivité et leur effet inhibiteur et qui font l’objet d’un brevet propriétaire. Le potentiel thérapeutique de ces candidats devrait être atteint lors de leur utilisation en combinaison à un anticancéreux.