Floralis
Filiale de valorisation - Université Grenoble Alpes
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CHEMRES

Make anticancer drugs active again

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Avantages concurrentiels

Les phénomènes de multirésistance sont l’une des principales causes d’échecs en chimiothérapie. Re-sensibiliser les cellules tumorales au traitement permettrait un gain d’efficacité de la chimiothérapie tout en réduisant la charge d’effets secondaires et/ou indésirables ainsi que le coût et la durée du traitement.

Les principaux bénéfices seraient :

  • Prolongation de l’utilisation des anticancéreux
  • Arrêt de l’efflux des agents anticancéreux
  • Amélioration de l’efficacité et du confort de la chimiothérapie

Opportunités de marché

  • Cancer
  • Chimiothérapie
  • Multirésistance
  • Protéine
  • Inhibiteur

Stade de développement

Des tests préliminaires in vitro nous ont permis d’identifier une série de molécules présentant un intérêt thérapeutique. Leur synthèse a été adaptée pour une production à grande échelle afin de démarrer les étapes de formulation et d’évaluation biologique in vivo.

TRL2

Partenariat recherché

Maturation (via la SATT Linksium)

Propriété intellectuelle

1 demande de brevet prioritaire (n° dépôt FR1908485, n° publication FR3099156)

Chercheur / Laboratoire

Emile ROUSSEL / DPM

Présentation

Responsable de 9,6 millions de décès dans le monde en 2018 et de dépenses publiques conséquentes (1160 milliards de dollars US en 2011), le cancer représente un enjeu sociétal de premier ordre. De plus, les phénomènes de multirésistance (MultiDrug Resistance, MDR) en chimiothérapie constituent un problème grandissant dans le traitement du cancer, les abolir permettrait un gain d’efficacité du traitement tout en réduisant la charge d’effets secondaires et/ou indésirables ainsi que le coût et la durée du traitement.Les chimiothérapies actuelles deviennent inefficaces par l’apparition de résistances. Ainsi,  la protéine BCPR/ABCG2 (famille des transporteur ATP-Binding Casette) joue un rôle primordial dans l’efflux des agents anticancéreux hors des cellules qui se traduit par une diminution rapide de l’effet des anticancéreux et, ultimement, à l’échec des traitements (la moitiés de cancers et jusqu’à 90 % dans le cas de cancers métastatiques). Six anticancéreux majeurs subissent le mécanisme de résistance de BCRP.

Le projet CHEMRES a pour objectif de développer un inhibiteur  sélectif et non toxique  de BCRP/ABCG2 qui puisse bloquer l’efflux des agents anticancéreux des cellules et donc restaurer la sensibilité des cellules cancéreuses à la chimiothérapie.

Le projet concentre ses efforts sur 4 dérivés de MBL-II-141 sélectionnés pour leur sélectivité et leur effet inhibiteur et qui font l’objet d’un brevet propriétaire. Le potentiel thérapeutique de ces candidats devrait être atteint lors de leur utilisation en combinaison à un anticancéreux.

Applications

Nous envisageons un protocole thérapeutique qui serait de coadministrer notre inhibiteur et un anticancéreux (stratégue « add-on ») afin de permettre à ce dernier de s’affranchir de la résistance acquise et ainsi restaurer pleinement son efficacité, dans l’indication cancer du sein. Mais l'inhibiteur pourra aussi être utilisé pour soigner d’autres cancers avec un BCPR résistant. De plus, notre molécule étant sélective, elle pourrait servir comme outil de diagnostic.

Contacts

Alice AGASSE

Floralis

7 Allée Palestine
38610 Gières


Tél : +33 (0)4 56 52 04 30

E-mail : contact@floralis.fr

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